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苯基吡拉西坦的基础知识,一起学习吧!
发布时间:2018-10-13   点击次数:89次
    苯基吡拉西坦可有效降低颅内压、增高脑灌注压,这与同类研究结论一致。降低颅内压,增高脑灌注可以明显改善出血后所致的缺血、缺氧及颅内压增高症状,从而更好的修复受损的神经细胞。双酰胺产物,中间体4杂质产生的原因:由于氨解时间不够或者氨解温度低,反应不完全,残留到终产品中,通过控制氨解反应条件,此杂质在成品中一般没有残留。
    苯基吡拉西坦酸杂质产生的原因,中间体4水解产生,在下一步氨解反应中,不能进行氨解,残留到终产品中形成杂质,可通过低温下加入氯化铵水溶液,降低其生成。通过加入50 mL异丙醇,加热回流至全部溶解,再缓慢降温,至有白色固体析出,于0℃~-5℃搅拌1 h,过滤,得到白色固体。能够除去以上杂质,得到的苯基吡拉西坦能够达到药用要求,最大单杂在0.1%以下,含量均大于99.5%。
    对奈拉西坦异构体选择性的研究表明,两种异构体都能增加乙酰胆碱的释放,(-)-异构体活性稍高。奈非西坦具有多种生物活性,能激活乙酰胆碱功能、GABA和其他单酰胺以及促进N-型钙离子通道开放,对β-淀粉食物诱导的记忆缺损也有效。研究显示,可能是通过致活酶A和C(PKA/PKC)的活化,调整突触前的烟碱受体,对阿尔茨海默氏病和脑血管后遗症具有良好的临床治疗价值。法索西坦被认为有可能是通过刺激代谢型谷氨酸受体而发挥增强记忆的作用,可用于脑血管疾病如阿尔茨海默病的治疗。
    苯基吡拉西坦属于化合物制备领域,所述方法包括以下步骤,在碱存在下,肉桂酸烷基酯和硝基甲烷进行加成反应,得到462硝基62362苯基丁酸烷基酯,用还原剂还原462硝基62362苯基丁酸烷基酯的硝基后,再与羰基环合,得到462苯基62262吡咯烷酮,在碱、卤乙酸烷基酯的存在下,与462苯基62262吡咯烷酮进行烷基化反应得到462苯基62262吡咯烷酮62162乙酸烷基酯,462苯基62262吡咯烷酮62162乙酸烷基酯与氨气进行反应,得到苯基吡拉西坦,该方法具有反应步骤短、原子利用率高、更加环保、操作安全、反应收率及纯度高,利于实现工业化等特点。
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