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苯基吡拉西坦的作用机制
发布时间:2018-07-24   点击次数:153次
  苯基吡拉西坦抗焦虑,在低于镇静剂量时就显著改善症状。用途各种焦虑症。镇静、催眠。特点,治疗指数高,安全范围大,对呼吸影响小。对REM影响小,停药后出现反跳性REM延长较巴比妥轻,依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻。缩短睡眠诱导时间,延长持续时间,减少夜惊夜游症。用途各种失眠;麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。抗惊厥、抗癫痫。用于破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等;静脉注射用于癫痫持续状态。中枢性肌松作用(区别于肌松药)大脑麻痹,脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。
  苯基吡拉西坦作用机制,激动GABAA受体,促进GABA与GABA受体结合,增加Cl-通道开放的频率增强其作用而呈现中枢抑制效应。不良反应毒性极小,安全范围大。中枢抑制,治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力,影响技巧性操作和驾驶安全,大剂量时偶有共济失调,语言不清,肌肉无力。
  呼吸和循环抑制,静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制,故宜缓慢静脉注射。耐受性和成瘾性:发生率较巴比妥类低,戒断症状较迟、较轻。致畸。过量中毒除采用洗胃,对症治疗外,还可采用特效拮抗药氟马西尼。其主要技术内容在于,以苯甲醛和硝基甲烷为起始原料,按一定比例在溶媒中经过Henry反应、Michael加成、硝基的还原、水解、脱羧、N-烷基化反应、氨解等7步反应,然后经过重结晶制得4-苯基-2-吡咯烷酮-1-乙酰胺。
  苯基吡拉西坦的商品名为卡非多,是益智药物吡乙酰胺的衍生物,其药理作用是吡乙酰胺的30-60倍。用于治疗脑血管相关疾病,包括用于由衰老、脑血管意外、一氧化碳中毒等原因引起的记忆、思维障碍,亦用于儿童智力低下,有使航天员在太空保持清醒的作用(主要在俄罗斯使用)。具有激活和保护、修复脑细胞的作用,可提高大脑中ATP/ADP比值,促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用,用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆,脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退,一氧化碳中毒所致思维障碍,儿童智力下降等。由此可见,在国内市场上,苯基吡拉西坦具有巨大的发展潜力,有着非常好的发展前景。
 
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