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揭开苯基吡拉西坦的神秘面纱
发布时间:2018-08-24   点击次数:144次
    苯基吡拉西坦合成方法大多以苯甲醛为原料,与硝基甲烷加成,制得1-β-硝基苯乙烯,与丙二酸二乙酯加成,再经还原、水解、脱羧制得4-苯基-2-吡咯烷酮,经烷基化、氨解共7步反应制得目标产物。该方法原子利用率低、反应步骤长、收率低、操作复杂,没有市场竞争优势。苯基吡拉西坦的合成新方法是以肉桂酸乙酯为起始原料,经加成、还原、烷基化、氨解,共4步反应制得苯基吡拉西坦。
    苯基吡拉西坦(9,Phenylpiracetam)为吡拉西坦的苯基衍生物,由原苏联于1983年首先开发,活性比吡拉西坦高30~60倍,作用机制可能是通过减少乙酰胆碱和NMDA受体的数量同时增加D1,D2和D3受体的密度而发挥促智作用。虽然由于其兴奋作用被列为国际奥委会违禁药品,但其促智活性仍然吸引了很多研究者的兴趣。萘拉西坦(10,Nebracetam)、奈非西坦(11,Nefiracetam)和法索西坦(12,Fasoracetam)是具有代表性的未上市的(到达Ⅲ期临床试验)的西坦类促智药物。苯基吡拉西坦具有拟胆碱作用,对毒蕈碱受体有亲合力,并且对其他神经传导系统如肾上腺素系统也具有影响,能改善老年性脑血管痴呆及出血或栓塞后遗症。对奈拉西坦异构体选择性的研究表明,两种异构体都能增加乙酰胆碱的释放,(-)-异构体活性稍高。
    还能防止血管内皮细胞损伤,产生有益的抗缺血作用。本研究显示,依达拉奉与吡拉西坦组在治疗1周时ESS总分值比入组时即有显著增加,且明显高于空白对照组的分值,说明两组已经先于空白对照组起效。治疗2周时,依达拉奉与吡拉西坦组的ESS评分于空白对照组相比差异更具有显著性,同时,与空白对照组相比两组的梗死灶也明显减小,但两组之间差异无显著性。结果表明,依达拉奉早期应用于脑缺血的治疗中,能有效减少梗死体积,对缺血性脑损伤具有一定的保护作用。另外,依达拉奉比吡拉西坦疗效更好,是治疗ACI的有效药物,但缺点是价格偏高。本试验中,依达拉奉未发生明显不良反应,与国外报道一致。本研究肯定了依达拉奉治疗ACI的安全性及有效性。综上所述,依达拉奉既能改善ACI患者神经功能缺失及日常生活能力,也能提高其远期的日常生活能力,无不良反应发生。
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